Các chất cô lập axit mật như colestyramine lần đầu tiên được sử dụng để điều trị tăng cholesterol máu, nhưng kể từ khi đưa ra statin, giờ đây chỉ có một vai trò nhỏ trong chỉ định này. Chúng cũng có thể được sử dụng để điều trị ngứa, hoặc ngứa, thường xảy ra trong suy gan và các loại ứ mật khác, nơi khả năng loại bỏ axit mật bị giảm.

Colestyramine thường được sử dụng để điều trị tiêu chảy do kém hấp thu axit mật.[2] Nó lần đầu tiên được sử dụng cho điều này ở những bệnh nhân mắc bệnh Crohn đã trải qua phẫu thuật cắt bỏ vết thương.[3] Phần cuối của ruột non (hồi tràng) là nơi axit mật được tái hấp thu. Khi phần này được loại bỏ, các axit mật đi vào ruột già và gây ra tiêu chảy do kích thích clorua / dịch tiết bởi các tế bào ruột kết dẫn đến tiêu chảy bài tiết. Colestyramine ngăn chặn sự gia tăng nước này bằng cách làm cho axit mật không hòa tan và không hoạt động thẩm thấu.

Colestyramine cũng được sử dụng trong việc kiểm soát các loại tiêu chảy axit mật khác. Dạng nguyên phát, vô căn của tiêu chảy axit mật là nguyên nhân phổ biến của tiêu chảy chức năng mãn tính, thường được chẩn đoán nhầm là hội chứng ruột kích thích tiêu chảy (IBS-D), và hầu hết những bệnh nhân này đáp ứng với colestyramine.[4] Nó có lợi trong điều trị hội chứng sau cắt túi mật tiêu chảy mạn tính.[5][6] Colestyramine cũng hữu ích trong điều trị tiêu chảy sau cắt.[7][8]

Colestyramine có thể hữu ích trong điều trị nhiễm trùng Clostridium difficile, để hấp thụ độc tố A và B, và giảm tiêu chảy và các triệu chứng khác mà các độc tố này gây ra. Tuy nhiên, vì nó không phải là chất chống nhiễm trùng, nên nó được sử dụng trong buổi hòa nhạc với vancomycin.[9]

Nó cũng được sử dụng trong quy trình "rửa sạch" ở những bệnh nhân dùng leflunomide hoặc teriflunomide để hỗ trợ loại bỏ thuốc trong trường hợp ngừng thuốc do tác dụng phụ nghiêm trọng do leflunomide hoặc teriflunomide gây ra.[10]

Một báo cáo trường hợp cho thấy colestyramine có thể hữu ích cho ngộ độc cyanobacterial (microcystin) ở chó.[11]

Thuốc mỡ có chứa colestyramine được kết hợp với aquaphor đã được sử dụng trong điều trị tại chỗ phát ban tã ở trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi.[12]

Cholestyramine cũng liên kết với oxalate trong đường tiêu hóa, cuối cùng làm giảm sự hình thành sỏi oxalate trong nước tiểu và canxi oxalate.[13]